Interv Akut Kardiol. 2014;13(4):196-201
Apixaban
- 3. interní klinika 1. LF UK a VFN, Praha
V přehledovém článku je shrnuta klinická farmakologie, farmakokinetika, účinnost, bezpečnost a dosavadní klinické zkušenosti s apixabanem.
Apixaban je nové perorální antikoagulans s rychlým nástupem účinku, jehož mechanizmem je přímá, selektivní inhibice
hemokoagulačního faktoru Xa. Výsledky klinických studií programu ADVANCE prokázaly, že apixaban je srovnatelný nebo účinnější
než nízkomolekulární heparin enoxaparin v prevenci žilních tromboembolických příhod u nemocných, kteří prodělali totální náhradu
kolenního nebo kyčelního kloubu, se srovnatelným nebo nižším rizikem krvácení. Další velké klinické studie potvrdily, že apixaban je
významně účinnější než kyselina acetylsalicylová (studie AVERROES) nebo warfarin (studie ARISTOTLE) v prevenci cévních mozkových
příhod a systémových tromboembolických příhod u nemocných s fibrilací síní, při srovnatelné bezpečnosti jako má kyselina acetylsalicylová,
a s výrazně lepším bezpečnostním profilem ve srovnání s warfarinem. Jednoduchý léčebný režim fixní dávkou apixabanu
se ve studii AMPLIFY ukázal být stejně účinný v léčbě akutního žilního tromboembolizmu jako konvenční léčba nízkomolekulárním
heparinem s navazující dlouhodobou warfarinizací, ale byl doprovázen významně nižším rizikem krvácení. Studie APPRAISE-2, která
hodnotila přidání apixabanu k antiagregační léčbě v sekundární prevenci ischemických příhod po prodělaném akutním koronárním
syndromu, byla ukončena předčasně pro neúčinnost a klinický významný vzestup rizika krvácení. Závěrem lze shrnout, že nové perorální
antikoagulans apixaban nabízí v prevenci žilních tromboembolických příhod po velkých ortopedických operacích účinnost a bezpečnost
srovnatelnou s enoxaparinem, ale s výhodou perorálního podávání. To samé platí pro léčbu a sekundární prevenci akutního žilního
tromboembolizmu. U nemocných s fibrilací síní je apixaban v prevenci cévních mozkových příhod a systémových embolií účinnější
než warfarin při významně nižším riziku krvácení.
Klíčová slova: apixaban, fibrilace síní, prevence, žilní tromboembolizmus
The review article summarizes clinical pharmacology, pharmacokinetics, efficacy, safety of and clinical experience with apixaban. Apixaban
is a novel oral anticoagulant with a rapid onset of action and a mechanism of direct, selective inhibition of coagulation factor Xa.
The results of the ADVANCE clinical trials have shown that apixaban is comparable to or more effective than low-molecular-weight
heparin enoxaparin in preventing venous thromboembolic events in patients who underwent total knee or hip replacement, with a
similar or lower risk of bleeding. Other large clinical trials confirmed that apixaban was significantly more effective than acetylsalicylic
acid (the AVERROES trial) or warfarin (the ARISTOTLE trial) in preventing stroke and systemic thromboembolic events in patients with
atrial fibrillation, with a safety similar to that of acetylsalicylic acid and with a significantly superior safety profile in comparison with
warfarin. In the AMPLIFY trial, a simple treatment regimen with a fixed dose of apixaban was shown to be as effective in treating acute
venous thromboembolism as conventional treatment with low-molecular-weight heparin followed by long-term warfarinization, but
was associated with a significantly lower risk of bleeding. The APPRAISE-2 trial that evaluated the addition of apixaban to antiplatelet
therapy in the secondary prevention of ischaemic events after having an acute coronary syndrome was terminated early due to inefficacy
and a clinically significant increase in the risk of bleeding. In conclusion, the new oral anticoagulant apixaban has an efficacy and safety
comparable to that of enoxaparin in terms of preventing venous thromboembolic events following major orthopaedic surgery, while
having a benefit of being administered orally. The same applies to the treatment and secondary prevention of acute venous thromboembolism.
In patients with atrial fibrillation, apixaban is more effective than warfarin in preventing stroke and systemic embolism and
has a significantly lower risk of bleeding.
Keywords: apixaban, atrial fibrillation, prevention, venous thromboembolism
Zveřejněno: 1. prosinec 2014 Zobrazit citaci
Reference
- Hart RG, Pearce LA, Aquilar MI. Meta-analysis: antithrombotic therapy to prevent stroke in patients who have nonvalvular atrial fibrillation. Ann Intern Med 2007; 146: 857-867.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Nulescu E. Apixaban: a novel oral inhibitor of factor Xa. Am J Health Syst Pharm 2012; 69: 1113-1126. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Lassen MR, Raskob GE, Gallus A, et al. Apixaban or enoxaparin for thromboprophylaxis after knee replacement. N Engl J Med. 2009; 361: 594-604. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Lassen MR, Raskob GE, Gallus A, et al. Apixaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after knee replacement (ADVANCE-2): a randomised doubleblind trial. Lancet. 2010; 375: 807-815. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Lassen MR, Gallus A, Raskob GE, et al. Apixaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis after hip replacement. N Engl J Med. 2010; 363: 2487-2498. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Connolly SJ, Eikleboom J, Joyner C, et al. Apixaban in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med 2011; 364: 806-817. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Granger CB, Alexander JH, McMurray JJV, et al. Apixaban versus warfarin in patients with atrial fibrillation. N Engl J Med 2011; 365: 981-992. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Goldhaber SZ, Leizorovicz A, Kakkar AK, et al. Apixaban versus enoxaparin for thromboprophylaxis in medically ill patients. N Engl J Med. 2011; 365: 2167-2177. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Agnelli G, Buller HR, Cohen A, et al. Oral apixaban for the treatment of acute venous thromboembolism. N Engl J Med 2013; 369: 799-808. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Agnelli G, Buller HR, Cohen A, et al. Apixaban for extended treatment of venous thromboembolism. N Engl J Med 2013; 368: 699-708. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Alexander JH, Becker RC, Bhatt DL, et al. Apixaban, an oral, direct, selective factor Xa inhibitor, in combination with antiplatelet therapy after acute coronary syndrome: results of the Apixaban for Prevention of Acute Ischemic and Safety Events (APPRAISE) trial. Circulation. 2009; 119: 2877-2885. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Alexander JH, Lopes RD, James S, et al. Apixaban with antiplatelet therapy after acute coronary syndrome. N Engl J Med. 2011; 365: 699-708. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...